Мы работаем по будням: 9:00-18:00

Позвоните нам: +7(7172) 47-53-94, 75-50-05

Траклир

Траклир®

Торговое название:

Траклир®

Международное непатентованное название:

Бозентан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав на одну таблетку, в миллиграммах

Активное вещество - бозентан 62,5 мг или 125 мг (в виде моногидрата),

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолат, повидон К90, глицерила бегенат, магния стеарат

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, триацетин, тальк, титана диоксид (Е171), железа (III) окcид желтый Е172, железа (III) окcид красный Е172, этилцеллюлозы водная дисперсия (твердая часть).

Описание:

Круглые таблетки оранжево-белого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с гравировкой «62,5» на одной стороне.

Овальные таблетки оранжево-белого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с гравировкой «125» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты.

Прочие антигипертензивные препараты. Бозентан

Код АТCС02КХ01

ФармакодинамикаБозентан является двойным антагонистом рецепторов эндотелина (ERA), обладающим сродством для эндотелина А и В (ETA и ETB). Бозентан уменьшает легочное и системное сосудистое сопротивление, что приводит к увеличению сердечного выброса без увеличения частоты сердечных сокращений. Нейрогормон эндотелии-1 (ЕТ-1) является одним из самых мощных среди известных в настоящий момент вазоконстрикторов, который также обладает способностью индуцировать фиброз, клеточную пролиферацию, гипертрофию и ремоделирование миокарда, и также проявляет провоспалительную активность. Эти эффекты вызываются ЕТ-1 при связывании с рецепторами ЕТA и ЕТв, расположенными в эндотелии и клетках гладкой мускулатуры сосудов.

Концентрации ЕТ-1 в тканях и плазме крови повышаются при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях и патологии соединительной ткани, в том числе при легочной артериальной гипертензии, склеродермии, острой и хронической сердечной недостаточности, ишемии миокарда, системной гипертензии и атеросклерозе, что позволяет предположить патогенную роль ЕТ-1 при развитии этих заболеваний.

При ЛАГ и сердечной недостаточности отсутствие антагонизма рецепторов эндотелина, повышение концентрации ET-1 сильно коррелируется с тяжестью и прогнозом этих заболеваний.

Бозентан конкурирует при связывании ЕТ-1 с другими ET пептидами, такими как как ETA и ETB рецепторами, с немного более высокой близостью к рецепторам ETA (Ki = 4.1-43 нМ), чем к ETB рецепторам (Ki = 38-730 нМ). Бозентан определенно противодействует с ET рецепторами и не связывается с другими рецепторами.

Показания к применению:

Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ).

Эффективность была показана при:

Первичной (идиопатической и врожденной) легочной артериальной гипертензии

Вторичной легочной артериальной гипертензии на фоне склеродермии при отсутствии значимого интерстициального поражения легких

Легочной артериальной гипертензии вследствие врожденных пороков сердца с нарушениями гемодинамики по типу синдрома Эйзенменгера

Траклир показан для профилактики и лечения язвенных поражений кожи на фоне склеродермической акропатии.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать внутрь утром и вечером независимо от времени приема пищи. Таблетки, покрытые оболочкой, должны запиваться водой.

Легочная артериальная гипертензия

Для взрослых пациентов начальная доза 62,5 мг два раза в день в течение 4 недель, затем доза увеличивается до поддерживающей дозы 125 мг два раза в день.

У части больных, у которых не наблюдается положительного эффекта при приеме дозы 125 мг Траклир два раза в день, толерантность к физической нагрузке может улучшиться при увеличении дозы до 250 мг два раза в день. Следует тщательно взвесить соотношение риска/пользы для больного с учетом того, что гепатотоксичность препарата зависит от дозы.

Профилактика новых язвенных поражений кожи на фоне склеродермической акропатии

На начальном этапе терапию и наблюдение должен проводить только врач, имеющий опыт лечения системной склеродермии.

У взрослых пациентов начальная доза должна составить 62,5 мг два раза в день в течение 4 недель, затем доза увеличивается до поддерживающей дозы 125 мг два раза в день. Ответ пациента на лечение и необходимость продолжения терапии должна повторно оцениваться постоянно. Следует тщательно взвесить соотношение риска/пользы для больного с учетом гепатотоксичности бозентана.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями на лекарства являются:

Головная боль

Отеки/задержка жидкости

Нарушение функции печени при определении уровня печеночных проб

Анемия/снижение гемоглобина

Повышение уровня аминотрансфераз в печени и снижение концентрации гемоглобина является дозозависимым при терапии бозентаном.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

Одновременный прием циклоспорина А

Беременность и период лактации

Женщины репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции

 

 



Дата публикации: 15/02/2018
: 164

Комментарии ()

    SwissKazMed

    Республика Казахстан,
    010000
    г.Астана, ул.Достык, 5,
    ВП-93

    +7(7172) 47-53-94, 75-50-05

    swisskazmed@mail.ru