Траклир

Торговое название: Траклир®

Международное непатентованное название: Бозентан

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой

Состав на одну таблетку, в миллиграммах

• активное вещество - бозентан 62,5 мг или 125 мг (в виде моногидрата),
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолат, повидон К90, глицерила бегенат, магния стеарат
• состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, триацетин, тальк, титана диоксид (Е171), железа (III) окcид желтый Е172, железа (III) окcид красный Е172, этилцеллюлозы водная дисперсия (твердая часть).

Описание

• Круглые таблетки оранжево-белого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с гравировкой «62,5» на одной стороне.
• Овальные таблетки оранжево-белого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с гравировкой «125» на одной стороне.
• Фармакотерапевтическая группа
• Гипотензивные препараты.
• Прочие антигипертензивные препараты. Бозентан
• Код АТCС02КХ01

Фармакодинамика

Бозентан является двойным антагонистом рецепторов эндотелина (ERA), обладающим сродством для эндотелина А и В (ETA и ETB). Бозентан уменьшает легочное и системное сосудистое сопротивление, что приводит к увеличению сердечного выброса без увеличения частоты сердечных сокращений. Нейрогормон эндотелии-1 (ЕТ-1) является одним из самых мощных среди известных в настоящий момент вазоконстрикторов, который также обладает способностью индуцировать фиброз, клеточную пролиферацию, гипертрофию и ремоделирование миокарда, и также проявляет провоспалительную активность. Эти эффекты вызываются ЕТ-1 при связывании с рецепторами ЕТA и ЕТв, расположенными в эндотелии и клетках гладкой мускулатуры сосудов.

Концентрации ЕТ-1 в тканях и плазме крови повышаются при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях и патологии соединительной ткани, в том числе при легочной артериальной гипертензии, склеродермии, острой и хронической сердечной недостаточности, ишемии миокарда, системной гипертензии и атеросклерозе, что позволяет предположить патогенную роль ЕТ-1 при развитии этих заболеваний.

При ЛАГ и сердечной недостаточности отсутствие антагонизма рецепторов эндотелина, повышение концентрации ET-1 сильно коррелируется с тяжестью и прогнозом этих заболеваний.

Бозентан конкурирует при связывании ЕТ-1 с другими ET пептидами, такими как как ETA и ETB рецепторами, с немного более высокой близостью к рецепторам ETA (Ki = 4.1-43 нМ), чем к ETB рецепторам (Ki = 38-730 нМ). Бозентан определенно противодействует с ET рецепторами и не связывается с другими рецепторами.

Показания к применению

• Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ).
• Эффективность была показана при:
• первичной (идиопатической и врожденной) легочной артериальной гипертензии
• вторичной легочной артериальной гипертензии на фоне склеродермии при отсутствии значимого интерстициального поражения легких
• легочной артериальной гипертензии вследствие врожденных пороков сердца с нарушениями гемодинамики по типу синдрома Эйзенменгера
• Траклир показан для профилактики и лечения язвенных поражений кожи на фоне склеродермической акропатии.

Способ применения и дозы

• Таблетки следует принимать внутрь утром и вечером независимо от времени приема пищи. Таблетки, покрытые оболочкой, должны запиваться водой.
• Легочная артериальная гипертензия
• Для взрослых пациентов начальная доза 62,5 мг два раза в день в течение 4 недель, затем доза увеличивается до поддерживающей дозы 125 мг два раза в день.
• У части больных, у которых не наблюдается положительного эффекта при приеме дозы 125 мг Траклир два раза в день, толерантность к физической нагрузке может улучшиться при увеличении дозы до 250 мг два раза в день. Следует тщательно взвесить соотношение риска/пользы для больного с учетом того, что гепатотоксичность препарата зависит от дозы.
• Профилактика новых язвенных поражений кожи на фоне склеродермической акропатии
• На начальном этапе терапию и наблюдение должен проводить только врач, имеющий опыт лечения системной склеродермии.
• У взрослых пациентов начальная доза должна составить 62,5 мг два раза в день в течение 4 недель, затем доза увеличивается до поддерживающей дозы 125 мг два раза в день. Ответ пациента на лечение и необходимость продолжения терапии должна повторно оцениваться постоянно. Следует тщательно взвесить соотношение риска/пользы для больного с учетом гепатотоксичности бозентана.

Побочные действия

• Наиболее частыми побочными реакциями на лекарства являются:
• головная боль
• отеки/задержка жидкости
• нарушение функции печени при определении уровня печеночных проб
• анемия/снижение гемоглобина
• Повышение уровня аминотрансфераз в печени и снижение концентрации гемоглобина является дозозависимым при терапии бозентаном.
• Противопоказания
• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
• одновременный прием циклоспорина А
• беременность и период лактации
• женщины репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции